Doxazosina 39

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En caso de sobredosis de plomo a la hipotensión, el paciente debe ser colocado inmediatamente en una posición de decúbito supino, la cabeza hacia abajo. Otras medidas de apoyo deben llevarse a cabo si se considera oportuno, en casos individuales. Dado que la doxazosina se une fuertemente a proteínas, no está indicada la diálisis. Si esta medida es insuficiente, choque primera debe tratarse con expansores de volumen. Si es necesario, vasopresores entonces se debe utilizar. La función renal debe ser supervisado y apoyado, según sea necesario. Dado que la doxazosina se une fuertemente a proteínas, no está indicada la diálisis. 5. Propiedades farmacológicas 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa-código ATC: C02CA04 doxazosina es un antagonista selectivo y competitivo de la postsináptica de alfa-1-adrenérgicos. La administración de doxazosina provoca una reducción significativa de la presión arterial debido a la disminución de la resistencia vascular pheripheral. Uno resultados de dosificación diaria en una reducción clínicamente significativa de la presión arterial, que continuará durante 24 horas. Después de la administración, una reducción gradual de la presión arterial se produce efectos ortostáticos en el inicio del tratamiento puede ocurrir. La mayor disminución de la presión sanguínea se obtiene aproximadamente de 2 a 6 horas después de la administración. Durante el tratamiento con doxazosina, se ha informado de regresión de la hipertrofia del ventrículo izquierdo. Contrariamente a las sustancias bloqueadores alfa-adrenérgicos-receptor no selectivo, sin tolerancia se ha observado durante el tratamiento a largo plazo con doxazosina. Los estudios clínicos han demostrado que la doxazosina produce una pequeña disminución en las concentraciones plasmáticas de triglicéridos, colesterol total y LDL-fracción. se ha observado un pequeño aumento en la proporción de colesterol HDL / total (aproximadamente 4-13 del valor inicial). La relevancia clínica de estos resultados tiene que ser establecida. La doxazosina aumenta la sensibilidad a la insulina en pacientes con alteración del metabolismo glucídico. La administración de doxazosina a pacientes con HBP sintomática resultados en una mejora de las quejas urodinámicos. Los estudios han demostrado que este efecto resulta de bloqueo selectivo de los receptores adrenérgicos alfa-en los músculos lisos del cuello de la vejiga, la vejiga, la cápsula de la próstata y la uretra. 5.2 Propiedades farmacocinéticas Después de la administración oral, la doxazosina se absorbe bien. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan al cabo de 2 horas, y la biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 63. La doxazosina es altamente unido a proteínas en el plasma (aproximadamente 98). El-eliminación plasmática se produce en dos fases. La vida media terminal es de 16 - 30 horas con lo que el fármaco adecuada para la administración una vez al día. La doxazosina se metaboliza predominantemente por el hígado y se excreta principalmente por las heces (63 - 65) inferior a 5 de la dosis se excreta como doxazosina sin cambios. 6-hidroxi-doxazosina es una sustancia receptor bloqueante alfa adrenérgico fuerte y selectiva y en los seres humanos 5 de la dosis oral se metaboliza en esta sustancia. Los estudios farmacocinéticos en ancianos y pacientes con insuficiencia renal no mostraron diferencias farmacocinéticas significativas en comparación con los pacientes con una función renal normal. Sólo hay datos limitados sobre el uso de doxazosina en pacientes con insuficiencia hepática y sobre los efectos de las drogas conocido en el metabolismo hepático (por ejemplo, cimetidina). En un estudio clínico en 12 pacientes con insuficiencia hepática leve, administración única dosis oral de doxazosina resultó en un aumento en el área bajo la concentración-tiempo-curva (AUC) de 43 y una disminución en el aclaramiento de 40. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad No - clinical datos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad, carcinogenicidad y la tolerancia gastrointestinal. Los estudios realizados en conejos y ratas preñadas a dosis diarias que alcanzan concentraciones plasmáticas de 4 a 10 veces la exposición humana (Cmax y AUC), respectivamente, no revelaron evidencia de daño al feto. Un régimen de dosificación de 82 mg / kg / día (8 veces la exposición humana) se asoció con la supervivencia fetal reducida. Un estudio de la fertilidad masculina realizado en la rata reveló que la doxazosina puede afectar negativamente a la fertilidad y el rendimiento reproductivo. Los agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos pueden inhibir el trabajo en ratas. Los estudios en ratas lactantes que recibieron una dosis oral única de doxazosina radiactiva dieron una acumulación en la leche materna con una concentración máxima de alrededor de 20 veces mayor que la concentración del plasma materno. La radiactividad se encontró que atraviesa la placenta después de la administración oral de doxazosina marcada a ratas embarazadas. 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes