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Furosemida: Ficha Técnica e Información de Etiquetado Por Blenheim Pharmacal, Inc. Revisado por última vez: 31 de Diciembre 2013 FUROSEMIDE - tableta furosemida Blenheim Pharmacal, Inc. La furosemida es un potente diurético que, si se administra en cantidades excesivas, puede conducir a una diuresis profunda con agua y la pérdida de electrólitos. Por lo tanto, se requiere una cuidadosa supervisión médica y programa de dosis dosis y debe ajustarse a las necesidades individuales de los pacientes (ver Dosis y vía de administración). DESCRIPCIÓN La furosemida es un diurético, que es un derivado de ácido antranílico. tabletas furosemida, USP para la administración oral contienen furosemida, USP como el ingrediente activo y los siguientes ingredientes inactivos: almidón de maíz, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, almidón pregelatinizado, y almidón glicolato de sodio. Químicamente, es 4-cloro-N-furfurílico-5-sulfamoylanthranilic ácido. Furosemida, USP está disponible como blanco a blanquecino comprimidos redondos de color blanco para la administración oral en concentraciones de dosis de 20, 40 y 80 mg. Furosemida, USP es un polvo cristalino blanco a olor ligeramente amarillo. Es prácticamente insoluble en agua, soluble en 15 partes de acetona, muy soluble en dimetilformamida y en solución de hidróxidos de metales alcalinos solubles en metanol escasamente soluble en alcohol muy ligeramente soluble en cloroformo. El número de registro CAS es 54-31-9. Tiene una fórmula molecular de C 12 H 11 ClN 2 O 5 S y un peso molecular de 330,75. Probado por USP Ensayo de Disolución 1 La estructura molecular es el siguiente: Las investigaciones FARMACOLOGÍA CLÍNICA en el modo de acción de la furosemida han utilizado estudios de micropuntura en ratas, deje de experimentos de flujo en perros y diversos estudios de limpieza en los seres humanos y animales de experimentación. Se ha demostrado que la furosemida inhibe principalmente la absorción de sodio y cloruro no sólo en los túbulos distales y proximales, sino también en el asa de Henle. El alto grado de eficacia se debe en gran medida al sitio de acción único. La acción sobre el túbulo distal es independiente de cualquier efecto inhibidor de la anhidrasa carbónica y aldosterona. La evidencia reciente sugiere que el glucurónido de furosemida es el único o por lo menos, el producto principal de biotransformación furosemida en el hombre. La furosemida es ampliamente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Las concentraciones en plasma de 1 a 400 mcg / ml son 91 a 99 con destino en individuos sanos. Los promedios fracción libre de 2,3 a 4,1 en concentraciones terapéuticas. El inicio de la diuresis después de la administración oral es de 1 hora. El efecto máximo se produce dentro de la primera o segunda hora. La duración del efecto diurético es de 6 a 8 horas. En los hombres normales en ayunas, la biodisponibilidad media de furosemida a partir de comprimidos de furosemida y solución oral de furosemida es 64 y 60, respectivamente, de que a partir de una inyección intravenosa de la droga. A pesar de que la furosemida se absorbe más rápidamente de la solución oral (50 minutos) que de la tableta (87 minutos), los niveles plasmáticos máximos y área bajo la curva de plasma de concentración-tiempo no difieren significativamente. Las concentraciones plasmáticas máximas aumentan al aumentar la dosis, pero los horarios a pico no difieren entre las dosis. La vida media terminal de la furosemida es de aproximadamente 2 horas. Significativamente más furosemida se excreta en la orina después de la inyección IV que después de la tableta o solución oral. No existen diferencias significativas entre las dos formulaciones orales en la cantidad de fármaco inalterado excretado en la orina. Población geriátrica Furosemide unión a albúmina puede ser reducida en pacientes de edad avanzada. La furosemida se excreta principalmente inalterada en la orina. El aclaramiento renal de furosemida después de la administración intravenosa en pacientes varones sanos de más edad (60 a 70 años de edad) es estadísticamente significativamente menor que en los sujetos sanos varones más jóvenes (20 a 35 años de edad). El efecto diurético inicial de furosemida en sujetos de mayor edad se redujo en relación con sujetos más jóvenes (Precauciones: Uso geriátrico). Indicaciones y uso tabletas edema furosemida, USP está indicado en adultos y pacientes pediátricos para el tratamiento del edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis del hígado, y enfermedad renal, incluyendo el síndrome nefrótico. La furosemida es particularmente útil cuando se desea un agente con mayor potencial diurético. tabletas hipertensión furosemida, USP se pueden usar en adultos para el tratamiento de la hipertensión solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Los pacientes hipertensos que no pueden ser controlados adecuadamente con tiazidas probablemente no también ser adecuadamente controlados con furosemida sola. Contraindicaciones tabletas furosemida están contraindicados en pacientes con anuria y en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la furosemida. ADVERTENCIAS En los pacientes con cirrosis hepática y ascitis, tablillas terapia furosemida es mejor iniciaron en el hospital. En el coma hepático y en los estados de la pérdida de electrólitos, la terapia no debe ser instituido hasta que mejore la condición básica. alteraciones repentinas de equilibrio de líquidos y electrolitos en pacientes con cirrosis pueden precipitar un coma hepático, por lo tanto, la observación estricta es necesaria durante el período de la diuresis. cloruro de potasio suplementario y, en caso necesario, un antagonista de la aldosterona son útiles en la prevención de la hipopotasemia y alcalosis metabólica. Si el aumento de la azotemia y oliguria se producen durante el tratamiento de la enfermedad renal progresiva grave, tabletas furosemida debe ser interrumpido. Se han reportado casos de tinnitus y pérdida de audición reversible o irreversible y sordera. Los informes indican que por lo general ototoxicidad furosemida está asociado con la inyección rápida, insuficiencia renal grave, el uso de dosis mayores de las recomendadas, hipoproteinemia o terapia concomitante con antibióticos aminoglucósidos, ácido etacrínico, u otros fármacos ototóxicos. Si el médico elige usar la terapia parenteral de dosis alta, infusión intravenosa controlada es aconsejable (para adultos, una velocidad de infusión no superior a 4 mg de furosemida por minuto se ha utilizado) (ver Precauciones: Interacciones con otros medicamentos). PRECAUCIONES General de la diuresis excesiva puede causar la reducción de la deshidratación y el volumen sanguíneo con colapso circulatorio y la trombosis vascular y embolia posiblemente, sobre todo en pacientes de edad avanzada. Como con cualquier diurético eficaz, la pérdida de electrólitos se puede producir durante la terapia furosemida, especialmente en pacientes que reciben dosis más altas y un producto de la sal restringido. La hipopotasemia puede desarrollar con furosemida, especialmente con aumento de la diuresis, la ingesta inadecuada de electrolitos orales, cuando la cirrosis está presente, o durante el uso concomitante de corticosteroides o ACTH, regaliz en grandes cantidades, o el uso prolongado de laxantes. el tratamiento con digitálicos puede exagerar los efectos metabólicos de la hipopotasemia, especialmente los efectos de miocardio. Todos los pacientes que reciben tratamiento con comprimidos de furosemida se deben observar los siguientes signos o síntomas de desequilibrio hidroelectrolítico (hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, hipopotasemia, hipomagnesemia o hipocalcemia): sequedad de boca, sed, debilidad, letargo, somnolencia, inquietud, dolores musculares o calambres , fatiga muscular, hipotensión, oliguria, taquicardia, arritmia o trastornos gastrointestinales como náuseas y vómitos. Se han observado aumentos de la glucosa en la sangre y alteraciones en las pruebas de tolerancia a la glucosa (con anomalías del ayuno y postprandiales de azúcar 2 horas), y rara vez, se ha informado de la precipitación de la diabetes mellitus. En pacientes con síntomas severos de retención urinaria (debido a trastornos de la vejiga, la uretra, la hiperplasia prostática estrechamiento), la administración de furosemida puede causar retención urinaria aguda relacionada con el aumento de la producción y retención de orina. Por lo tanto, estos pacientes requieren un seguimiento cuidadoso, especialmente durante las etapas iniciales del tratamiento. En los pacientes con alto riesgo de tabletas furosemida contraste radiológico nefropatía puede conducir a una mayor incidencia de deterioro de la función renal después de recibir contraste radiológico en comparación con los pacientes de alto riesgo que recibieron solamente la hidratación intravenosa antes de recibir contraste radiológico. En los pacientes con hipoproteinemia (por ejemplo, asociados con el síndrome nefrótico) el efecto de los comprimidos de furosemida puede debilitarse y su ototoxicidad potenciada. hiperuricemia asintomática puede ocurrir y la gota rara vez puede ser precipitada. Los pacientes alérgicos a las sulfonamidas también pueden ser alérgicas a la furosemida. Existe la posibilidad de exacerbación o activación del lupus eritematoso sistémico. Al igual que con muchos otros medicamentos, los pacientes deben ser observados regularmente por la posible ocurrencia de discrasias sanguíneas, daño hepático o renal, u otras reacciones idiosincrásicas. Información para los pacientes Los pacientes que recibieron tabletas furosemida debe ser advertido de que pueden experimentar los síntomas de exceso de líquido y / o pérdida de electrolitos. La hipotensión postural que a veces se produce por lo general puede ser administrado por levantarse lentamente. Los suplementos de potasio y / o medidas dietéticas pueden ser necesarios para controlar o evitar la hipopotasemia. Los pacientes con diabetes mellitus deben ser informados de que la furosemida puede aumentar los niveles de glucosa en la sangre y por lo tanto afectar las pruebas de glucosa en orina. La piel de algunos pacientes pueden ser más sensibles a los efectos de la luz del sol mientras toma furosemida. Los pacientes hipertensos deben evitar los medicamentos que pueden aumentar la presión arterial, incluyendo los productos de venta libre para la supresión del apetito y los síntomas del resfriado. Pruebas de laboratorio electrolitos séricos (especialmente potasio), CO 2. creatinina y BUN deben determinarse con frecuencia durante los primeros meses de la terapia tabletas furosemida y posteriormente de forma periódica. De suero y orina de electrolitos determinaciones son especialmente importantes cuando el paciente está vomitando profusamente o recibir fluidos parenterales. Las anomalías deben ser corregidos o el fármaco retirarse temporalmente. Otros medicamentos también pueden influir en los electrolitos séricos. elevaciones reversibles de BUN pueden ocurrir y están asociados con la deshidratación, que debe evitarse, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal. La orina y la glucosa en sangre deben ser controlados periódicamente en los diabéticos que recibieron tabletas furosemida, incluso en los sospechosos de la diabetes latente. La furosemida tabletas pueden disminuir los niveles séricos de calcio (rara vez se han reportado casos de tetania) y magnesio. En consecuencia, los niveles séricos de estos electrolitos se deben determinar periódicamente. En los bebés prematuros tabletas furosemida pueden precipitar nefrocalcinosis / nefrolitiasis, por lo tanto, la función renal debe ser monitoreada y se realizó ecografía renal (ver Precauciones: Uso pediátrico). tabletas de drogas Interacciones La furosemida puede aumentar el potencial de ototoxicidad de los antibióticos aminoglucósidos, especialmente en presencia de insuficiencia renal. Excepto en situaciones que amenazan la vida, evitar esta combinación. tabletas furosemida no se deben utilizar de forma concomitante con ácido etacrínico debido a la posibilidad de ototoxicidad. Los pacientes que reciben altas dosis de salicilatos concomitantemente con furosemida, como en la enfermedad reumática, pueden experimentar toxicidad salicilato en dosis más bajas a causa de los sitios de excreción renal competitivos. Hay un riesgo de efectos ototóxicos si cisplatino y furosemida tabletas se dan de forma concomitante. Además, la nefrotoxicidad de fármacos nefrotóxicos como el cisplatino puede ser mejorada si la tableta furosemida no se da en dosis más bajas y con el equilibrio de fluidos positivo cuando se utiliza para lograr la diuresis forzada durante el tratamiento con cisplatino. tabletas furosemida tienen una tendencia a antagonizar el efecto relajante muscular esquelético de tubocurarina y pueden potenciar la acción de la succinilcolina. El litio generalmente no debe administrarse con diuréticos, ya que reducen el aclaramiento renal litios y añaden un elevado riesgo de toxicidad por litio. tabletas de furosemida en combinación con inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina o bloqueadores de los receptores de la angiotensina II puede dar lugar a hipotensión severa y deterioro de la función renal, incluyendo insuficiencia renal. Una interrupción o reducción en la dosis de tabletas furosemida, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, bloqueadores de los receptores de la angiotensina o pueden ser necesarios. Potenciación se produce con fármacos ganglionares o periféricos de bloqueo adrenérgicos. La furosemida puede disminuir la capacidad de respuesta arterial a la norepinefrina. Sin embargo, la norepinefrina todavía puede ser utilizado efectivamente. La administración simultánea de sucralfato y furosemida pastillas puede reducir los efectos natriuréticos y antihipertensivos de furosemida. Los pacientes que recibieron ambos fármacos deben ser observados de cerca para determinar si se logra el diurético y / o efecto antihipertensivo de furosemida deseada. La ingesta de furosemida y sucralfato debe estar separado por al menos dos horas. En casos aislados, la administración intravenosa de furosemida dentro de las 24 horas de haber tomado el hidrato de cloral puede dar lugar a enrojecimiento, ataques de sudoración, inquietud, náuseas, aumento de la presión arterial y taquicardia. por lo tanto, no se recomienda el uso de furosemida en forma concomitante con hidrato de cloral. Fenitoína interfiere directamente con la acción renal de furosemida tabletas. Hay pruebas de que el tratamiento con fenitoína conduce a disminuir la absorción intestinal de comprimidos furosemida, y por lo tanto a las concentraciones de furosemida suero máximas más bajas. El metotrexato y otras drogas que, como tabletas furosemida, con secreción tubular renal significativa puede reducir el efecto de las pastillas furosemida. Por el contrario, los comprimidos furosemida pueden disminuir la eliminación renal de otros fármacos que se someten a la secreción tubular. tratamiento de alta dosis de dos tabletas furosemida y estos otros fármacos puede dar lugar a niveles séricos elevados de estos fármacos y puede potenciar su toxicidad, así como la toxicidad de los comprimidos de furosemida. La furosemida pastillas pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad inducida cefalosporina incluso en el contexto de una insuficiencia renal leve o transitoria. El uso concomitante de ciclosporina y furosemida se asocia con un mayor riesgo de artritis gotosa secundaria a hyperurecemia furosemida inducida por ciclosporina y el deterioro de la excreción de ácido úrico renal. Un estudio realizado en seis sujetos demostró que la combinación de furosemida y ácido acetilsalicílico reduce temporalmente el aclaramiento de creatinina en pacientes con insuficiencia renal crónica. Hay informes de casos de pacientes que desarrollaron sin mayor BUN, creatinina sérica y los niveles de potasio en suero, y aumento de peso cuando se utilizó la furosemida en combinación con AINE. la literatura se informa que la administración conjunta de indometacina puede reducir los efectos natriuréticos y antihipertensivos de furosemida en algunos pacientes mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. La indometacina también puede afectar los niveles de renina plasmática, la excreción de aldosterona, y evaluación del perfil de renina. Los pacientes que recibieron indometacina y furosemida deben ser observados de cerca para determinar si se logra el diurético y / o efecto antihipertensivo de furosemida deseada. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad La furosemida se puso a prueba en cuanto a carcinogenicidad por vía oral en una cepa de ratones y una cepa de ratas. Un pequeño pero aumentó significativamente la incidencia de carcinomas de la glándula mamaria se produjo en ratones hembras a una dosis de 17,5 veces la dosis humana máxima de 600 mg. Hubo aumentos marginales en tumores poco comunes en ratas macho a una dosis de 15 mg / kg (ligeramente mayor que la dosis máxima en humanos), pero no a 30 mg / kg. Furosemida estaba desprovista de actividad mutagénica en diversas cepas de Salmonella typhimurium cuando se ensaya en presencia o ausencia de un sistema de activación in vitro metabólico, y cuestionable positivo para la mutación de genes en células de linfoma de ratón en presencia de hígado de rata S9 a la dosis más alta probada. La furosemida no indujo intercambio de cromátidas hermanas en células humanas in vitro, pero otros estudios sobre aberraciones cromosómicas en células humanas in vitro dio resultados contradictorios. En células de hámster chino que induce daño cromosómico, pero era cuestionable positivo para el intercambio de cromátidas hermanas. Los estudios sobre la inducción por furosemida de aberraciones cromosómicas en ratones no fueron concluyentes. La orina de las ratas tratadas con este fármaco no indujo la conversión génica en Saccharomyces cerevisiae. La furosemida no produjo alteración de la fertilidad en ratas macho o hembra, en 100 mg / kg / día (la dosis de diurético eficaz máxima en la rata y 8 veces la dosis humana máxima de 600 mg / día). Embarazo Embarazo categoría C Furosemida se ha demostrado que causa muertes maternas inexplicables y abortos en conejos a los 2, 4 y 8 veces la dosis máximas recomendadas humano. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. tabletas furosemida debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. El tratamiento durante el embarazo requiere un seguimiento del crecimiento fetal debido a la posibilidad de mayor peso al nacer. Los efectos de la furosemida sobre el desarrollo embrionario y fetal y en hembras preñadas fueron estudiados en ratones, ratas y conejos. La furosemida causó las muertes maternas y abortos inexplicados en el conejo con la menor dosis de 25 mg / kg (2 veces la dosis máxima recomendada en humanos de 600 mg / día). En otro estudio, una dosis de 50 mg / kg (4 veces la máxima dosis humana recomendada de 600 mg / día) muertes y abortos maternos también causadas cuando se administra a conejos entre los días 12 y 17 de gestación. En un tercer estudio, ninguno de los conejos embarazadas sobrevivió a una dosis de 100 mg / kg. Los datos de los estudios anteriores indican letalidad fetal que puede preceder a las muertes maternas. Los resultados del estudio en ratones y uno de los tres estudios con conejos también mostraron un aumento de la incidencia y la gravedad de la hidronefrosis (distensión de la pelvis renal y, en algunos casos, de los uréteres) en fetos derivados de las presas tratados en comparación con la incidencia en los fetos del grupo de control. DrugInserts. com proporciona prospecto y la etiqueta de información fiable sobre los medicamentos comercializados expuestos por los fabricantes para la Administración de Alimentos y Fármacos de Estados Unidos. Información sobre el paquete no se revisa o actualiza por separado por DrugInserts. com. Cada entrada etiqueta del envase individual contiene un identificador único que se puede utilizar para asegurar más detalles directamente de los Institutos Nacionales de Salud de Estados Unidos y / o en la FDA. Compartir esta información con otros medicamentos También por esta relacionado Fabricante Búsquedas
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